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(^0_0^)オキシコドン徐放錠の話


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(*≧∀≦*)題名:オキシコドン徐放錠の話

オキシコドンは、アヘンから抽出されるテバインを原料に合成された麻薬である。

本邦におけるオキシコドン注射薬の歴史 は古く、1986年9月発売され、すでに37年が経過している。

オキシコドンを内服可能とし、かつ徐放性の性質を持たせたのが、オキシコドン徐放錠である。

鎮痛作用はμ受容体を介して発現する。

WHO方式癌疼痛治療指針において、オキシコドン徐放錠は、中等度から高度の痛みに使用する鎮痛薬として第3段階に位 置づけられている。

アメリカ疼痛学会では、軽度から高度の痛みに使用する麻薬性鎖痛薬として位置づけられている。

オキシコンチン錠は、水に不溶な2層特徴 の被覆(ステアリルアルコールとアミノアルキルメタクリレートコポリマーRS)に より、溶出がコントロールされている。

したがって、徐放効果を維持するためには、錠剤をかみ砕いたりしないようにしなければならない。

①オキシコドン徐放錠は、1日に2回の服用で疼痛コントロールが可能である。

②オキシコドンは、腎機能障害のある症 例にも使用しやすい。その理由について は後述する。

③力値はモルヒネよりやや高く、オキシ コドンの10mgがモルヒネの15mgに相当する。

④オキシコドンが溶出したあとの錠剤の抜け殻(ゴーストピル)が、便中に排泄され ることがある。

これは、徐放機構を構成しているコポリマー(共重合体)ワックスマトリックスの溶 解性が低いためである。

抜け殻のなかには、オキシコドンはほとんど残存していない。

オキシコンチンは徐放性製剤でありなが ら、溶体内動態出試験では試験開始後30分までは速やかに溶出し(5mg錠は平均 で約28%が溶出)、その後、一 定の割合で溶出していく、実際に、国内臨床試験で オキシコンチン5mg投与後約1時間から疼痛強度の低下が認められている。

①吸収に影響を与える因子食事、年齢に よる影響はないが、女性、肝機能障害、腎機能障害のある症例でCmaxの上昇が
、肝機能障害、腎機能障害では消失半減期の延長が認められる。

②高い生体内利用率(バイオアベイラビリティ)経口投与薬は肝で代謝(初期通過効 果)されて、生体内利用率が低下するのが一般的である。しかしながら、オキシコ ンチンは肝で代謝されにくく、未変化体 が鎮痛効果を発揮する割合が高い。

MSコンチンの生体内利用率が20~25% であるのに対し、オキシコンチンは60~87%)である。

③投与後の血中濃度塩酸オキシコドン徐 放錠20mgを、空腹時単回投与したときの オキシコドンならびにその代謝産物であ るノルオキシコドン、オキシモルフォンの血漿中濃度の経時的推移を、図9に 示 した20).

主な代謝産物であるノルオキシコドンは、生物学的活性が少ない。

また、もう一つの代謝産物であるオキシモルフォンには、強い生物学的活性があ るものの、血漿中には微量しか存在しない。

これらの理由のため腎機能障害、肝機能 障害のある患者でも比較的使用しやすい。

本剤の投与開始塩酸オキシコドン徐放錠の投与法前のオピオイド系鎮痛薬による治療の有無を考慮して、1日投与量を決 め、2分割して12時間ごとに投与する。

この際、以下の点に注意する。

オピオイド系鎮痛薬を使用していない患者であれば、疼痛の程度に応じて10~20mgから開始する。

本剤服用中に疾痛が増強した場合や突発 性の疾痛が発現した場合は、ただちにモ ルヒネの追加投与(レスキュー)を行う、5mgから10mgへの増量の場合を除き、増 量の目安は使用量の25~50%増とする。

錠剤の種類

剤形:5mg、10mg、20mg、40mg製剤が ある。

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(●^o^●)参考文献

医療学習レポート.オキシコドン徐放錠


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